Metaboliții Rg3 sunt Așteptați să Crească Proprietățile Anti-cancer ale Rg3
Introducere
Ginsenozidul rar Rg3, un extract activ din Panax ginseng, este raportat să posede o gamă largă de proprietăți farmacologice, inclusiv anti-angiogeneză și anti-cancer, cu lipofilitate ridicată (log P estimat 4) și o solubilitate scăzută în apă la pH 7,4. Cu toate acestea, permeabilitatea și biodisponibilitatea sa sunt relativ scăzute, iar procedurile de producție sunt complexe. În mod remarcabil, metaboliții Rg3 au activitate similară și chiar mai puternică decât Rg3, deschizând noi oportunități pentru adjuvantul viitor terapia cancerului.
Asocierea ginsenozidului Rg3 și a metaboliților săi
Există doi epimeri ai ginsenozidului Rg3, care pot fi ulterior deglicozilați în epimeri ai ginsenozidului Rh2 (S-Rh2 și R-Rh2) și protopanaxadiol (S-PPD și R-PPD).
Proprietățile anti-cancer ale metaboliților Rg3
Angiogeneza și proliferarea celulelor tumorale sunt factori interdependenți în progresia tumorii. În ceea ce privește anti-proliferarea,metaboliții Rg3, care induc arestarea în faza S și necroptoza într-o linie celulară umană de cancer mamar triplu negativ MDA-MB-231, precum și arestarea în G0/G1 și apoptoza încelulele endoteliale ale venei ombilicale umane (HUVECs), sunt mai puternici decât Rg3. Ținta relevantă clinic a metaboliților Rg3 sunt celulele endoteliale.Efecte anti-angiogenicesunt evaluate folosind testul de formare a buclelor. Printre metaboliții Rg3, S-Rh2 este cel mai puternic inhibitor al formării buclelor.
VEGFR2 și AQP1 catiținte ale Rh2
Conform predicției prinînin silico andocare moleculară, există un scor bun de legare între Rh2/PPD și buzunarul de legare ATP alVEGFR2, unregulator dominant care controlează atât angiogeneza fiziologică, cât și cea patologică. Prin bioanaliza VEGF, s-a descoperit că S-Rh2 este cel mai puternic candidat anti-angiogenic cu acțiune modulatorie alosterică asupra funcției VEGFR2.
În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, doi membri ai familiei aquaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrare, invazie șiangiogeneză. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu prezintă un scor bun de legare cu AQP5. În lumina acestorest, blocarea funcției canalului de apă al AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării buclelor și efectele anti-angiogenice ale Rh2.
În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, doi membri ai familiei aquaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrare, invazie șiangiogeneză. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu prezintă un scor bun de legare cu AQP5. În lumina acestorest, blocarea funcției canalului de apă al AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării buclelor și efectele anti-angiogenice ale Rh2.
Concluzie
Metaboliții Rg3 ar putea crește potențial proprietățile anti-cancer ale Rg3. Aplicarea acestor molecule singure sau împreună poate fi o alternativă puternică pentru terapia adjuvantă viitoare a cancerului.
Referință
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
Ginsenoside BONTAC
BONTAC se dedică cercetării și dezvoltării, fabricării și vânzării de materii prime pentru coenzime și produse naturale din 2012, cu fabrici proprii, peste 170 de brevete globale, precum și o echipă puternică de cercetare și dezvoltare. BONTAC are o experiență bogată în cercetare și dezvoltare și tehnologie avansată în biosintezaginsenosidelor rare Rh2/Rg3, cu materii prime pure, rată de conversie mai mare și conținut mai mare (până la 99%). Serviciul one-stop pentru soluții personalizate de produse este disponibil la BONTAC. Cu tehnologia unică de sinteză enzimatică Bonzyme, atât izomerii de tip S, cât și de tip R pot fi sintetizați cu precizie aici, cu activitate mai puternică și acțiune țintită precisă. Produsele noastre sunt supuse unui control strict terț de auto-inspecție, fiind demne de încredere.
Declinarea responsabilității
Acest articol se bazează pe referința din jurnalul academic. Informațiile relevante sunt furnizate doar în scop de partajare și învățare și nu reprezintă niciun scop de sfat medical. Dacă există orice încălcare, vă rugăm să contactați autorul pentru ștergere. Opiniile exprimate în acest articol nu reprezintă poziția BONTAC.
În nicio circumstanță BONTAC nu va fi considerată responsabilă sau răspunzătoare în vreun fel pentru orice pretenții, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau datorii (inclusiv, fără limitare, orice daune directe sau indirecte pentru pierderea profiturilor, întreruperea afacerii sau pierderea informațiilor) care rezultă sau apar direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialul de pe acest site web.
În nicio circumstanță BONTAC nu va fi considerată responsabilă sau răspunzătoare în vreun fel pentru orice pretenții, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau datorii (inclusiv, fără limitare, orice daune directe sau indirecte pentru pierderea profiturilor, întreruperea afacerii sau pierderea informațiilor) care rezultă sau apar direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialul de pe acest site web.
