Metaboliții Rg3 sunt așteptați să crească proprietățile anticanceroase ale Rg3
Introducere
Ginsenozidul rar Rg3, un extract activ din ginseng Panax, este raportat că posedă o gamă largă de proprietăți farmacologice, inclusiv anti-angiogeneză și anticancer, cu lipofilicitate ridicată (log estimat P4) și o solubilitate scăzută în apă, la pH7,4. Cu toate acestea, permeabilitatea și biodisponibilitatea sunt relativ scăzute, iar procedurile de producție sunt complexe. Remarcabil, metaboliții Rg3 au o activitate similară și chiar mai puternică decât Rg3, deschizând noi oportunități pentru adjuvanții viitori Terapia cu cancerul.
Asocierea dintre ginsenozid Rg3 și metaboliții săi
Există doi epimeri ai ginsenozidului Rg3, care pot fi ulterior deglicozilați în epimeri de ginsenozid Rh2 (S-Rh2 și R-Rh2) și protopanaxadiol (S-PPD și R-PPD).
Proprietățile anticanceroase ale metaboliților Rg3
Angiogeneza și proliferarea celulelor tumorale sunt ambele factori interdependenți în progresia tumorii. În ceea ce privește anti-proliferarea,Metaboliții Rg3, care induc oprirea fazei S și necroptoză într-o linie celulară umană triplu negativă de cancer de sân MDA-MB-231, precum și oprire și apoptoză G0/G1 încelule endoteliale ale venelor ombilicale umane (HUVEC), sunt mai puternice decât Rg3. Ținta relevantă clinic a metaboliților Rg3 sunt celulele endoteliale.Efecte anti-angiogenicesunt evaluat Utilizarea testului de formare în buclă. Dintre metaboliții Rg3, S-Rh2 este cel mai puternic inhibitor al formării buclelor.
VEGFR2 și AQP1 catel țintește Rh2
Conform predicției deînSilico Andocare moleculară, există un scor bun de legare între Rh2/PPD și buzunarul de legare ATP alVEGFR2, aregulator dominant care controlează atât angiogeneza fiziologică, cât și pe cea patologică. Prin bioanaliza VEGF, s-a descoperit că S-Rh2 este un candidat anti-angiogenic foarte puternic, cu acțiune modulatoare alosterică asupra funcției VEGFR2.
În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, două membre ale familiei acvaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrație, invazie șiAngiogeneză. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu arată un scor bun de legare cu AQP5. În luminaeste, blocarea funcției canalului de apă a AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării buclelor și în efectele anti-angiogenice ale Rh2.
În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, două membre ale familiei acvaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrație, invazie șiAngiogeneză. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu arată un scor bun de legare cu AQP5. În luminaeste, blocarea funcției canalului de apă a AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării buclelor și în efectele anti-angiogenice ale Rh2.
Concluzie
Metaboliții Rg3 ar putea crește potențial proprietățile anticancerigene ale Rg3. Aplicarea acestor molecule singure sau împreună poate fi alternative puternice pentru viitoarele terapii adjuvante pentru cancer.
Referință
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, și alții. Activități diferențiale antiangiogenice și anticancerigene ale metaboliților activi ai ginsenozidului Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC s-a dedicat cercetării și dezvoltării, fabricării și vânzării de materii prime pentru coenzime și produse naturale din 2012, având fabrici proprii, peste 170 de brevete la nivel global, precum și o echipă puternică de cercetare și dezvoltare. BONTAC are o experiență bogată în cercetare și dezvoltare și tehnologie avansată în biosintezaginsenozide rare Rh2/Rg3, cu materii prime pure, o rată de conversie mai mare și un conținut mai ridicat (până la 99%). Serviciul integral pentru soluții personalizate de produs este disponibil în BONTAC. Cu o tehnologie unică de sinteză enzimatică Bonzyme, atât izomerii de tip S, cât și de tip R pot fi sintetizați cu precizie aici, cu o activitate mai puternică și o acțiune de țintire precisă. Produsele noastre sunt supuse unei auto-inspecții stricte de către terți, care merită să fie de încredere.
Disclaimer
Acest articol se bazează pe referința din revista academică. Informațiile relevante sunt furnizate doar în scopuri de partajare și învățare și nu reprezintă niciun scop de consultanță medicală. Dacă există vreo încălcare, vă rugăm să contactați autorul pentru ștergere. Opiniile exprimate în acest articol nu reprezintă poziția BONTAC.
În niciun caz BONTAC nu va fi tras la răspundere în niciun fel pentru reclamații, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau răspunderi (inclusiv, fără limitare, daune directe sau indirecte pentru pierdere de profit, întrerupere a activității sau pierdere de informații) care rezultă direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialele de pe acest site.
În niciun caz BONTAC nu va fi tras la răspundere în niciun fel pentru reclamații, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau răspunderi (inclusiv, fără limitare, daune directe sau indirecte pentru pierdere de profit, întrerupere a activității sau pierdere de informații) care rezultă direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialele de pe acest site.
