
01 Ian
Se așteaptă ca metaboliții Rg3 să crească proprietățile anticancerigene ale Rg3

Introducere
Ginsenozida rară Rg3, un extract activ din Panax ginseng, posedă o gamă largă de proprietăți farmacologice, inclusiv antiangiogeneză și anticancer, cu lipofilie ridicată (log P4 estimat) și o solubilitate scăzută în apă la pH 7,4. Cu toate acestea, permeabilitatea și biodisponibilitatea sa sunt relativ scăzute, iar procedurile de producție sunt complexe. În mod remarcabil, metaboliții Rg3 au o activitate similară și chiar mai puternică decât Rg3, deschizând noi oportunități pentru viitorii adjuvanți terapia cancerului.
Asocierea ginsenozidului Rg3 și a metaboliților săi
Există doi epimeri ai ginsenozidului Rg3, care pot fi ulterior deglicozilați în epimeri de ginsenozid Rh2 (S-Rh2 și R-Rh2) și protopanaxadiol (S-PPD și R-PPD).


Proprietățile anticancerigene ale metaboliților Rg3
Angiogeneza și proliferarea celulelor tumorale sunt ambii factori interdependenți în progresia tumorii. În ceea ce privește antiproliferarea, Metaboliți Rg3, care induc oprirea fazei S și necroptoza într-o linie celulară umană triplu negativă MDA-MB-231, precum și oprirea G0/G1 și apoptoza în celule endoteliale ale venei ombilicale umane (HUVEC), sunt mai puternice decât Rg3. Ținta relevantă clinic a metaboliților Rg3 sunt celulele endoteliale. Efecte antiangiogenice Sunt EvaluateUtilizarea testului de formare a loop-ului. Dintre metaboliții Rg3, S-Rh2 este cel mai puternic inhibitor al formării buclei.




VEGFR2 și AQP1 ca tțintele Rh2
Conform predicției în Silico andocare moleculară, există un scor de legare bun între Rh2/PPD și buzunarul de legare ATP al VEGFR2un regulator dominant care controlează atât angiogeneza fiziologică, cât și cea patologică. Prin biotestul VEGF, s-a descoperit că S-Rh2 este cel mai puternic candidat anti-angiogenic cu acțiune modulatoare alosterică asupra funcției VEGFR2.

În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, doi membri ai familiei acaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrație, invazie și Angiogeneza. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu prezintă un scor bun de legare cu AQP5. În luminae, blocarea funcției canalului de apă a AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării de bucle și a efectelor antiangiogenice ale Rh2.

În plus, Rh2 și PPD au potențialul de a bloca AQP1 și AQP5, doi membri ai familiei acaporinelor cu roluri vitale în proliferare, migrație, invazie și Angiogeneza. Mai mult, Rg3 este mai selectiv pentru AQP1 și nu prezintă un scor bun de legare cu AQP5. În luminae, blocarea funcției canalului de apă a AQP1 poate avea un rol imediat în inhibarea formării de bucle și a efectelor antiangiogenice ale Rh2.
Concluzie
Metaboliții Rg3 ar putea crește proprietățile anticancerigene ale Rg3. Aplicarea acestor molecule singure sau împreună poate fi alternative puternice pentru viitoarea terapie adjuvantă a cancerului.
Referință
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Activitățile diferențiale antiangiogenice și anticanceroase ale metaboliților activi ai ginsenozidului Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenozide
BONTACeste dedicat cercetării și dezvoltării, fabricării și vânzării de materii prime pentru coenzime și produse naturale din 2012, cu fabrici proprii, peste 170 de brevete globale, precum și o echipă puternică de cercetare și dezvoltare. BONTAC are o bogată experiență în cercetare și dezvoltare și tehnologie avansată în biosinteza ginsenozide rare Rh2/Rg3, cu materii prime pure, rată de conversie mai mare și conținut mai mare (până la 99%). Un serviciu unic pentru soluții personalizate de produse este disponibil în BONTAC. Cu tehnologia unică de sinteză enzimatică Bonzyme, atât izomerii de tip S, cât și cei de tip R pot fi sintetizați cu precizie aici, cu o activitate mai puternică și o acțiune precisă de țintire. Produsele noastre sunt supuse unei auto-inspecții stricte de către terți, care merită de încredere.


Disclaimer
Acest articol se bazează pe referința din revista academică. Informațiile relevante sunt furnizate numai în scopuri de partajare și învățare și nu reprezintă niciun scop de consiliere medicală. Dacă există vreo încălcare, vă rugăm să contactați autorul pentru ștergere. Opiniile exprimate în acest articol nu reprezintă poziția BONTAC.
În niciun caz BONTAC nu va fi responsabil sau răspunzător în niciun fel pentru orice pretenții, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau răspunderi de orice fel (inclusiv, fără limitare, orice daune directe sau indirecte pentru pierderea profiturilor, întreruperea activității sau pierderea de informații) care rezultă sau decurg direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialele de pe acest site web.
În niciun caz BONTAC nu va fi responsabil sau răspunzător în niciun fel pentru orice pretenții, daune, pierderi, cheltuieli, costuri sau răspunderi de orice fel (inclusiv, fără limitare, orice daune directe sau indirecte pentru pierderea profiturilor, întreruperea activității sau pierderea de informații) care rezultă sau decurg direct sau indirect din încrederea dumneavoastră în informațiile și materialele de pe acest site web.